USA Siseriiklik kohaletoimetamine , Kanada kohalik kohaletoimetamine , Euroopa kohalik tarne

Buparlisib (944396-07-0)

Hinnang:
5.00 väljaspool 5 põhineb 1 kliendi hinnang
SKU: 944396-07-0. Kategooria:

AASraw on sünteesi ja tootmisvõimega Buparlisibi (CAS 944396-07-0) massi järgi, CGMP-i regulatsioonis ja jälgitavas kvaliteedikontrollisüsteemis.

Buparlisibi pulber on suukaudne, biosaadav, väga spetsiifiline ja tugev I klassi fosfatidüülinositool 3-kinaasi (PI3K) perekonna inhibiitor ning selle potentsiaalne roll vähivastase agensina on praegu uurimisel.

AASRAW pulber PDF ikoon

Tootekirjeldus

Buparlisib video


Buparlisibi põhilised tähemärgid

Nimi: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Molekulivalemile: C18H21F3N6O2
Molekulmass: 410.3935496
Sulupunkt: 645.7 ± 65.0 ° C
Hoidmise temp: -20 ° C
Värvus: Valge kristalliline pulber


Buparlisibi (944396-07-0) kasutamine steroidide tsüklis

nimed

Buparlisib (944396-07-0), suukaudne kogu klassi I fosfotidinositool-3-kinaasi (PI3K) inhibiitor.

Kliiniline rinnavähk

① Taust

Buparlisib on suukaudne kogu klassi I fosfotidinositool-3-kinaasi (PI3K) inhibiitor. Käesolevas I faasi uuringus hinnati buparlisiibi ohutust, farmakokineetikat ja efektiivsust kapetsitabiiniga metastaatilise rinnanäärmevähiga patsientidel.

② patsiendid ja meetodid
Patsientidel said 50-nädalase katkestuse korral buparlisiibi üks kord päevas (vahemikus 100 kuni 3 mg) 1000 nädalate jooksul kapetsitabiiniga kaks korda päevas (vahemikus 1250 kuni 2 mg / m2) 1 nädalat. Doosi suurenemisel kasutati traditsioonilist "3 + 3" disaini koos doosi piirava toksilisuse (DLT) ja maksimaalse talutava annuse standardsete määratlustega.

③ Tulemused
25i patsientidest hinnati 23i DLT-i ja 17-i hinnati ravivastuse suhtes. Kombinatsiooni maksimaalne talutav annus oli buparlisib 100 mg päevas ja kapetsitabiin 1000 mg / m2 kaks korda päevas. DLTs sisaldas hinne 3 hüperglükeemia ja klassi 3 segadust. Kõige tavalisemad 3i toksilisused olid kõhulahtisus ja aspartaataminotransferaasi ja alaniini transaminaaside aktiivsuse suurenemine. Ühel patsiendil oli ravivastuse täielik vastus ja neljal oli osaline ravivastus. Kohortsiinides 3 ja 4, milles buparlisiibi (944396-07-0) annus jäi muutumatuks, kuid kapetsitabiini annus suurenes, täheldati olulist buparlisiibi plasmakontsentratsiooni suurenemist.

④ Järeldus
Buparlisiibi ja kapetsitabiini kombinatsioon metastaatilise rinnanäärmevähiga patsientidel oli üldiselt hästi talutav, mitu patsienti näitasid pikaajalist vastust. Ootamatult madalad PIK3CA mutatsioonide määrad (3 17) olid nähtavad ja ainult 2 7-i alamtüüpide kasvajad olid luminaalsed, mistõttu nende eeldatavate prognoosimarkerite uurimine oli võimatu. Kombinatsiooni edasine uuring ei ole mõistlik, kuna on laiendatud farmakokineetika ja sekveneerimise analüüs, et paremini selgitada võimalike ravimi-ravimite koostoimeid ja täpsemaid ennustatavaid ravivastuse biomarkereid.

Täiendavad juhised

Rapamütsiini signaaliraja fosfatidüülinositooli 3-kinaasi (PI3K) / AKT / imetajate sihtmärgi muutmine on mitmete vähktõve, sh rinnavähi kasvu ja ellujäämise seisukohalt oluline. Lisaks võib PI3K signalisatsiooni düsreguleerimine kaasa aidata resistentsusele mitme vähivastase aine suhtes. Seega võib PI3K inhibiitor olla efektiivne kui antineoplastiline ravi. Buparlisib on I klassi PI3K perekonna tugev ja väga spetsiifiline suukaudne inhibiitor. Buparlisib inhibeerib spetsiifiliselt ATP-ga konkureerivat PI3K / AKT kinaasi signaaliraja I klassi PIK3-i, inhibeerides seeläbi teisese kognitiivse fosfatidüülinositooli (3,4,5) -trisfosfaadi ja PI3K signaaliradade aktiveerimist. See võib indutseerida tuumorirakkude kasvu ja elulemuse inhibeerimist vastuvõtlike kasvajarakkude populatsioonides. Buparlisib on praegu uuritud mitmesuguste soliidtuumoritega, sealhulgas rinnavähiga patsientidel. Buparlisib on valitsev paljutõotav vähivastane aine ning selle arendamiseks on tehtud suuri jõupingutusi. Kuid buparlisiibi monoteraapia on seni olnud tagasihoidlik. Uuringutest, mis ühendasid buparlisiibi erinevate vähivastaste ravimitega - nimelt endokriinterapia, anti-HER2-ravi ja keemiaravi - tulemused, on näidanud muutuvat efektiivsust koos järjepideva olulise toksilisusega.


Kuidas osta Buparlisibi AASraw'ist

1.Võtke meiega ühendust meie e-posti teel päringu süsteem või online skypeklienditeenindaja (CSR).
2. Pakkuge meile oma küsitavat kogust ja aadressi.
3. Meie CSR pakub teile pakkumist, maksetähtaega, jälgimisnumbrit, edastusviise ja eeldatavat saabumiskuupäeva (ETA).
4. Maksmine toimub ja kaup saadetakse välja 12 tunni jooksul (tellimuse korral 10kg-s).
5.Töötajad said ja kommenteerisid.

ETTEVAATUS JA LAHTIÜTLEMINE:

Seda materjali müüakse ainult teadusuuringuteks. Müügitingimused kehtivad. Mitte inimtoiduks ega meditsiiniliseks, veterinaarseks ega koduseks kasutamiseks.


COA

HNMR

Retseptid

Viited ja toote viited