USA Siseriiklik kohaletoimetamine , Kanada kohalik kohaletoimetamine , Euroopa kohalik tarne

Bortezomibi pulber (179324-69-7)

Hinnang:
5.00 väljaspool 5 põhineb 1 kliendi hinnang
SKU: 179324-69-7. Kategooria:

AASraw on sünteesi ja tootmisvõimega Bortezomibi pulbri (CHNUMX-179324-69) grammide massi järgi, CGMP-i reguleerimise ja jälgitavate kvaliteedikontrollisüsteemide järgi.

Bortezomib on vähivastane ravim ja esimene raviaine proteasoomi inhibiitor, mida tuleb inimestel kasutada. Proteasoomid on molekulaarsed kompleksid, mis hävivad valgud. Mõnes vähivormis hävitatakse tavaliselt vähirakke hävitavad valgud liiga kiiresti. Bortezomiib katkestab selle protsessi ja võimaldab neil valgudel vähirakke tappa. See on heaks kiidetud Ameerika Ühendriikides ja Euroopas retsidiivse hulgimüeloomiga ja mantelrakulise lümfoomi raviks. Hulgimüeloomis on täielikud kliinilised vastused saadud patsientidel, kellel on muidu raskesti arenev või kiiresti arenev haigus.

Tootekirjeldus

Bortezomibi pulber video


Bortezomiibipulber põhitähed

Nimi: Bortezomiibipulber
CAS: 179324-69-7
Molekulivalemile: C19H25BN4O4
Molekulmass: 384.24
Sulupunkt: 122-124 ° C
Hoidmise temp: -20 ° C sügavkülmik
Värvus: Valge kuni valkjas kristalliline pulber


Töötlemata Bortezomibi pulber

nimed

Boorhape, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomibi pulber Kasutamine

Bortezomibi pulber on vähivastane ravim ja esimene raviaine proteasoomi inhibiitor, mida kasutatakse inimestel. Proteasoomid on molekulaarsed kompleksid, mis hävivad valgud. Mõnes vähivormis hävitatakse tavaliselt vähirakke hävitavad valgud liiga kiiresti. Bortezomib pulber katkestab selle protsessi ja võimaldab neil valgudel vähirakke tappa. See on heaks kiidetud USA-s ja Euroopas retsidiivse hulgimüeloomiga ja mantelrakulise lümfoomi raviks. Hulgimüeloomis on täielikud kliinilised vastused saadud patsientidel, kellel on muidu raskesti arenev või kiiresti arenev haigus.

Boretzomibi toores pulbri booriaatom seob 26S proteasoomi katalüütilise saidi kõrge afiinsusega ja spetsiifilisusega. Tavalikes rakkudes reguleerib proteasoom valkude ekspressiooni ja funktsiooni ubikvillitud valkude lagunemisega, samuti puhastab ebanormaalsete või valesti valatud valkude rakku. Kliinilised ja prekliinilised andmed toetavad müeloomirakkude surematu fenotüübi säilitamist ning rakukultuuri ja ksenotransplantaadi andmed toetavad tahkete tuumorivastaste ravimite sarnast funktsiooni. Kuigi tõenäoliselt kaasatakse mitmesuguseid mehhanisme, võib proteasoomse inhibeerimisega vältida proapoptootiliste tegurite lagunemist, käivitades seeläbi programmeeritud rakusurma neoplastilistel rakkudel. Hiljuti leiti, et Bortezomibi pulber põhjustas proteasoomi poolt toodetud rakusisesete peptiidide kiire ja dramaatilise muutuse. [8] Mõned intratsellulaarsed peptiidid on osutunud bioloogiliselt aktiivseks ja seetõttu on Bortezomibi toorpulbri toime rakusisese peptiidi tasemed võivad kaasa aidata ravimi bioloogilistele ja / või kõrvalmõjudele.

Bortezomibi pulber on seotud perifeerse neuropaatiaga 30% patsientide seas; mõnikord võib see olla valulik. See võib olla halvenenud juba olemasoleva neuropaatiaga patsientidel. Lisaks võib esineda müelosupressioon, mis põhjustab neutropeeniat ja trombotsütopeeniat, ja annuse vähendamine. Siiski on need kõrvaltoimed tavaliselt kerged võrreldes luuüdi siirdamisega ja kaugelearenenud haigusega patsientidega. Bortezomibi toorpulber on seostatud suurte juuretiste sisaldusega, kuigi profülaktiline atsükloviir võib selle ohtu vähendada. Samuti on teatatud ägedast interstitsiaalsest nefriidist.

Seedetrakti häired ja asteenia on kõige levinumad kõrvaltoimed.

Bortezomibi toorpulbri vähivastane toime ühe toimeainena on näidatud hulgimüeloomi, täiskasvanu T-rakulise leukeemia, kopsu-, rinna-, eesnäärme-, pankrease-, pea- ja kaelapiirkonna ning käärsoolevähi ja melanoomi ksenotransplantaatmudelites. Suukaudne Bortezomibi pulber 1.0 mg / kg päevas 18 päeval põhjustab tuumori kasvu aeglustumist ja metastaaside arvu vähenemist Lewise kopsuvähi mudelis. Bortezomibi pulber ühekordse annusega kuni 5 mg / kg vähendas märkimisväärselt rinnavähi rakkude ellujäänud fraktsiooni. Bentosomiibi pulber 1.0 mg / kg, mida manustatakse nädalas 4 nädala vältel, vähendab kasvaja kasvu 60% -ga hiire ksenotransplantaadi eesnäärmevähi mudelites. 1.0 mg / kg Bötzomibi toore pulbri manustamine 4i nädala pärast põhjustab 72% või 84% vähenemist kõhunäärmevähi hiire ksenotransplantaadi kasvus, samuti kasvajarakkude apoptoosi suurenemises. 1.0 mg / kg bortesomiibipulbri töötlemise tulemuseks on inimese plasmatsütoomi ksenotransplantaadi kasvu märkimisväärne inhibeerimine, tuumorirakkude apoptoosi suurenemine ja üldine elulemus ning kasvaja angiogeneesi vähenemine.

Hoiatus Bortezomibi toor pulbri kohta

Ubikvitiini-proteasoomirada on suunatud inimese vähktõve raviks ratsionaalsele lähenemisele. Positiivsetest prekliinilistest ja kliinilistest uuringutest lähtudes kiideti Bortezomibi toorpulber kliiniliseks kasutamiseks esmavaliku raviks äsja diagnoositud hulgimüeloomiga patsientidel ja retsidiveerunud / refraktaarse hulgimüeloomiga ja mantelrakulise lümfoomi raviks, mille jaoks see ravim on saada raviprotseduuriks. Bortezomibi pulbri heakskiitmine Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiameti poolt (FDA) oli märkimisväärne verstapost kui esimene proteasoomi inhibiitor, mida rakendati pahaloomulise haiguse ravis. Bortezomiibi toorpulber on näidanud positiivset kliinilist kasu kas eraldi või kombineeritud ravi osana kemo- või raadiosagedusliku sensibiliseerimise esilekutsumiseks või ravimiresistentsuse ületamiseks. Selle vähivastase aktiivsusega seotud Bortezomibi pulbri üks peamisi mehhanisme on NOXA, mis on proapoptootiline valgu, ülesreguleerimine ja NOXA võib interaktsioonida Bcl-2-i alamperekonna Bcl-XL ja Bcl-2-ga apoptootiliste proteiinidega, pahaloomulistes rakkudes apoptoidses rakusurmas. Teine oluline Bortezomibi toorpulbri mehhanism on NF-κB signaaliülekande raja supressioon, mille tulemuseks on antiopoptootiliste sihtgeenide madal reguleerimine. Kuigi enamus Bortezomibi pulbriga saavutatud edu on olnud hematoloogilistes pahaloomulistes kasvajates, on selle mõju tahkete tuumorite suhtes olnud vähem julgustav. Lisaks sellele takistab Bortezomibi pulbri laialdane kliiniline kasutamine jätkuvalt takistust doosist sõltuva toksilisuse, ravimiresistentsuse ja teatud looduslike ühendite häirete ilmnemisele. Need avastused aitaksid arstidel Bortezomibi toorpulbri kliinilisel kasutamisel rafineerimisel suunata teadlasi genereerima järgmise põlvkonna proteasoomi inhibiitoreid, mis laiendavad efektiivsuse spektrit ja tekitavad vähktõvega patsientidel kestvama kliinilise vastuse. Teised soovitavad rakendused proteasoomi inhibiitorite kasutamisel hõlmavad inhibiitorite väljatöötamist spetsiifiliste E3i ligaaside suhtes, mis toimivad ubikvitiini-proteasoomi raja varases etapis, ning looduslike saaduste ja traditsiooniliste ravimite vähem toksiliste ja uute proteasoomi inhibiitorite avastamist, mis võib tulevikus pakkuda vähktõvega seotud kemoteraapia ja vähktõvega patsientide ravis rohkem elujõulisi ravimi kandidaate.

Täiendavad juhised

Bortezomibi pulber on ravim, mis inhibeerib imetaja 26S proteasoomi. Ubikvitiini proteasoomi rada mängib olulist rolli spetsiifiliste valkude rakusisese kontsentratsiooni reguleerimisel, säilitades seeläbi rakkude homöostaasi. 26S proteasoomi inhibeerimine takistab selle suunatud proteolüüsi, mis võib mõjutada paljusid signaliseerimiskatseda rakus. Normaalsete homöostaatiliste mehhanismide häired võivad põhjustada rakusurma. Katsed on näidanud, et Bortezomibi toorpulber on tsütotoksiline mitmesugustes vähirakkude tüüpides in vitro. Bortezomiibi toorpulber põhjustab tuumori kasvu viivitust in vivo mittekliinilistes kasvajate mudelites, sealhulgas hulgimüeloomis. Tuumorirakud, st rakkude kiiresti eraldavad, tunduvad olevat proteasoomse inhibeerimise suhtes tundlikumad.

Bortezomibi pulber on imetajarakkudes 26S proteasoomi kümotrüpsiinitaolise aktiivsuse pöörduv inhibiitor. 26S proteasoom on suur valkude kompleks, mis lagundab ubikvitiinitud valke. Proteasoomi aktiivsel saidil on kümotrüpsiinilaadne, trüpsiinisarnane ja postglutamüülpeptiidi hüdrolüüsi aktiivsus. 26S proteasoom lagundab vähirakkude ellujäämise jaoks kriitilisi erinevaid valke, nagu tsükliinid, kasvaja supressorid, BCL-2 ja tsükliinist sõltuvad kinaasi inhibiitorid. Nende lagunemiste pärssimine muudab rakud apoptoosiks. Toorpulber Bortezomib on tugev 26S proteasoomi inhibiitor, mis suurendab aktiivsust mitme müeloomi ja leukeemiliste rakkude jagamisel, põhjustades seeläbi apoptoosi. Lisaks näib, et Bortezomibi pulber suurendab vähirakkude tundlikkust traditsiooniliste vähivastaste ainete suhtes (nt gemtsitabiin, tsisplatiin, paklitakseel, irinotekaan ja kiiritus).

Bortezomibi toores pulber

Min. Järjestus 10grams.
Tavalise koguse (1kg jooksul) saab saata välja 12 tunni jooksul pärast makse sooritamist.
Suuremale tellimusele (1kg jooksul) saate saata 3-i tööpäevadel pärast makse.

Toores Bortezomibi pulber Turundus

Tuleb esitada tulevikus.


Kuidas osta Bortezomibi pulbrit AASraw'ist

1.Võtke meiega ühendust meie e-posti teel päringu süsteem või online skypeklienditeenindaja (CSR).
2. Pakkuge meile oma küsitavat kogust ja aadressi.
3. Meie CSR pakub teile pakkumist, maksetähtaega, jälgimisnumbrit, edastusviise ja eeldatavat saabumiskuupäeva (ETA).
4. Maksmine toimub ja kaup saadetakse välja 12 tunni jooksul (tellimuse korral 10kg-s).
5.Töötajad said ja kommenteerisid.


=

COA

HNMR

Bortezomibi pulber (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D reaktiivid

Retseptid

Bortezomibi toores pulber retseptid:

Küsimusele meie kliendi esindaja (CSR) üksikasjad, teie viide.

Viited ja toote viited

See kõik on vajalik Bortezomibile