Põhiomadused

tootenimi	TAK-438
CAS number	1260141-27-2
Molekulivalem	C21H20FN3O6S
Vormel Kaal	461.46
Sünonüümid	Vonoprasaanfumaraat; TAK-438; 1260141-27-2; Vonoprasaani fumuraat; TAK438.
Välimus	Valge kuni valkjas pulber
Ladustamine ja käitlemine	Kuiv, pime ja 0–4 ° C lühiajaliselt (päevad kuni nädalad) või –20 ° C pikaajaliselt (kuud kuni aastad).

 

TAK-438 Kirjeldus

TAK438, tuntud ka kui Vonoprazan Fumarate, on uus ravim happega seotud haiguste raviks, millel on uudne toimemehhanism, mida nimetatakse kaaliumi-konkureerivateks happe blokaatoriteks (P-CAB), mis pärsib konkureerivalt kaaliumioonide seondumist H +, K + -ATPaasiga ( tuntud ka kui prootonpump) maohappe sekretsiooni mao parietaalrakkudes viimases etapis kontrollib maohappe sekretsiooni. See tagab tugeva ja püsiva happe sekretsiooni pärssiva toime.

Kultiveeritud maonäärmetes põhjustas TAK-438 ravi pikema ja tugevama happe moodustumise pärssimise. TAK-438 inhibeeriv toime happe sekretsioonile näis olevat seotud mao parietaalrakkude füsioloogiaga.

 

TAK-438 Tegevusmehhanism

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) on pürooli derivaat ja kaaliumiga konkureerivad happe blokaatorid (P-CAB), mis blokeerivad konkureerivalt mao H (+), K (+) - ATPaasi, protsessi võtmeensüümi kaaliumi siduva koha maohappe sekretsiooni. Ühend võib akumuleeruda happelises keskkonnas ja peaks saavutama pikema inhibeerimise kestuse, kuna leeliseline pKa on 9.06.

Kultiveeritud maonäärmetes põhjustas TAK-438 ravi pikema ja tugevama happe moodustumise pärssimise. TAK-438 inhibeeriv toime happe sekretsioonile näis olevat seotud mao parietaalrakkude füsioloogiaga.

 

Rakendus TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarate või Vonoprazan) on uus ravim happega seotud haiguste raviks, millel on uudne toimemehhanism, mida nimetatakse kaaliumi-konkureerivateks happe blokaatoriteks (P-CAB), mis pärsib konkureerivalt kaaliumioonide seondumist H +, K + -ATPaasiga. (tuntud ka kui prootonpump) maohappe sekretsiooni viimases etapis mao parietaalrakkudes. Ravim on Jaapanis heaks kiidetud happega seotud haiguste, sealhulgas maohaavandi, kaksteistsõrmiksoole haavandi, refluksösofagiidi ja Helicobacter pylori väljajuurimise täiendusena Helicobacter pylori gastriidi korral.

 

TAK-438 kõrvaltoimed ja hoiatus

Levinumad kõrvaltoimed olid järgmised:

▪ kõhulahtisus,

▪ iiveldus ja oksendamine,

▪ kõhukinnisus,

▪ kõhuvalu,

▪ nahalööve,

▪ kõrvetised.

 

Need ei ole kõik TAK438 võimalikud kõrvaltoimed. Lisateabe saamiseks pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoimete kohta pöörduge arsti poole. Kõrvaltoimetest võite FDA-le teatada numbril 1-800-FDA-1088.

 

Viide

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. uudne pürroolderivaat 1- [5- (2-fluorofenüül) -1- (püridiin-3-üülsulfonüül) -1H-pürrool-3-üül] -N-metüülmetanamiin-e-fumaraat (TAK-438) kaaliumkonkurentse happena blokaator (P-CAB). J Med. Chem. 2012 10. mai; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012, 30. aprill. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Kaalium-konkureerivate happe blokaatorite suure läbilaskevõimega sõelumine. J Biomoli ekraan. 2012 veebruar; 17 (2): 177–82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011, 22. september. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Mao H, K-ATPaasi, 1- [5- (2- fluorofenüül) -1- (püridiin-3-üülsulfonüül) -1 H-pürrool-3-üül] -N-metüülmetanamiin e monofumaraat (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 november; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011, 9. august. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Uuring, milles võrreldi uudse kaaliumikonkurentse happe blokaatori TAK-438 antisekretoorset toimet loomadel lansoprasooliga. J Pharmacol Exp Ther. 2011 juuni; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011, 16. märts. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Võrdlev uuring TAK-438, uudse kaalium-konkureeriva happe blokaatori ja lansoprasooli toimeviiside kohta küüliku mao näärmetes. Biochem Pharmacol. 2011 1. mai; 81 (9): 1145–51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011, 1. märts. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorofenüül) -1- (püridiin-3-üülsulfonüül) -1H-pürrool-3-üül] -N-metüülmetanamiin e monofumaraat (TAK-438), uudne ja tugev kaaliumiga konkureeriv happe blokaator happega seotud haiguste raviks. J Pharmacol Exp Ther. 2010 oktoober; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010, 12. juuli. PubMed PMID: 20624992.

---