Põhiomadused

tootenimi	TAK-438 pulber
CAS number	1260141-27-2
Molekulivalem	C21H20FN3O6S
Vormel Kaal	461.46
Sünonüümid	Vonoprasaanfumaraat; TAK-438 pulber; 1260141-27-2; Vonoprasaani fumuraat; TAK438.
Välimus	Valge kuni valkjas pulber
Ladustamine ja käitlemine	Kuiv, pime ja 0–4 ° C lühiajaliselt (päevad kuni nädalad) või –20 ° C pikaajaliselt (kuud kuni aastad).

 

TAK-438 pulber Kirjeldus

TAK438, tuntud ka kui Vonoprazan Fumarate, on uus ravim happega seotud haiguste raviks, millel on uudne toimemehhanism, mida nimetatakse kaaliumi-konkureerivateks happe blokaatoriteks (P-CAB), mis pärsib konkureerivalt kaaliumioonide seondumist H +, K + -ATPaasiga ( tuntud ka kui prootonpump) maohappe sekretsiooni mao parietaalrakkudes viimases etapis kontrollib maohappe sekretsiooni. See tagab tugeva ja püsiva happe sekretsiooni pärssiva toime.

Kultiveeritud maonäärmetes põhjustas TAK-438 pulberravi pikema ja tugevama happe moodustumise pärssimise. TAK-438 pulbri inhibeeriv toime happe sekretsioonile näis olevat seotud mao parietaalrakkude füsioloogiaga.

 

TAK-438 pulber Tegevusmehhanism

TAK-438 pulber (Vonoprazan fumarate) on pürooli derivaat ja kaaliumiga konkureerivad happe blokaatorid (P-CAB), mis blokeerib konkureerivalt mao H (+), K (+) - ATPaasi, peamise ensüümi maohappe sekretsiooni protsess. Ühend võib akumuleeruda happelises keskkonnas ja peaks saavutama pikema inhibeerimise kestuse, kuna leeliseline pKa on 9.06.

Kultiveeritud maonäärmetes põhjustas TAK-438 pulberravi pikema ja tugevama happe moodustumise pärssimise. TAK-438 pulbri inhibeeriv toime happe sekretsioonile näis olevat seotud mao parietaalrakkude füsioloogiaga.

 

TAK-438 pulbri pealekandmine

TAK-438 pulber (Vonoprazan fumarate või Vonoprazan) on uus ravim happega seotud haiguste raviks, millel on uudne toimemehhanism, mida nimetatakse kaaliumi-konkureerivateks happe blokaatoriteks (P-CAB), mis pärsib konkureerivalt kaaliumioonide seondumist H +, K + - ATPaas (tuntud ka kui prootonpump) maohappe sekretsiooni viimases etapis mao parietaalrakkudes. Ravim on Jaapanis heaks kiidetud happega seotud haiguste, sealhulgas maohaavandi, kaksteistsõrmiksoole haavandi, refluksösofagiidi ja Helicobacter pylori väljajuurimise täiendusena Helicobacter pylori gastriidi korral.

 

TAK-438 pulbri kõrvaltoimed ja hoiatus

Levinumad kõrvaltoimed olid järgmised:

▪ kõhulahtisus,

▪ iiveldus ja oksendamine,

▪ kõhukinnisus,

▪ kõhuvalu,

▪ nahalööve,

▪ kõrvetised.

 

Need ei ole kõik TAK438 võimalikud kõrvaltoimed. Lisateabe saamiseks pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoimete kohta pöörduge arsti poole. Kõrvaltoimetest võite FDA-le teatada numbril 1-800-FDA-1088.

 

Viide

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. uudne pürrooli derivaat 1- [5- (2-fluorofenüül) -1- (püridiin-3-üülsulfonüül) -1 H-pürrool-3-üül] -N-metüülmetanamiin-e-fumaraat (TAK-438 pulber) kaaliumikonkurentsiga happe blokaator (P-CAB). J Med. Chem. 2012 10. mai; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012, 30. aprill. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Kaalium-konkureerivate happe blokaatorite suure läbilaskevõimega sõelumine. J Biomoli ekraan. 2012 veebruar; 17 (2): 177–82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011, 22. september. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Mao H, K-ATPaasi, 1- [5- (2- fluorofenüül) -1- (püridiin-3-üülsulfonüül) -1 H-pürrool-3-üül] -N-metüülmetanamiin e monofumaraat (TAK-438 pulber). J Pharmacol Exp Ther. 2011 november; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011, 9. august. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Uuring, milles võrreldi uudse kaaliumikonkurentse happe blokaatori TAK-438 pulbri antisekretoorset toimet loomadel lansoprasooliga. J Pharmacol Exp Ther. 2011 juuni; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011, 16. märts. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Võrdlev uuring TAK-438 pulbri, uudse kaaliumiga konkureeriva happe blokaatori ja lansoprasooli toimeviiside kohta primaarsetes kultiveeritud küüliku mao näärmetes. Biochem Pharmacol. 2011 1. mai; 81 (9): 1145–51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011, 1. märts. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorofenüül) -1- (püridiin-3-üülsulfonüül) -1H-pürrool-3-üül] -N-metüülmetanamiin e monofumaraat (TAK-438 pulber), uudne ja tugev kaaliumiga konkureeriv happe blokaator happega seotud haiguste raviks. J Pharmacol Exp Ther. 2010 oktoober; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010, 12. juuli. PubMed PMID: 20624992.

---