USA Siseriiklik kohaletoimetamine , Kanada kohalik kohaletoimetamine , Euroopa kohalik tarne

Sunitiniibi malaat

Hinnang: Kategooria:

Sunitiniib pärsib rakusignaali, suunates mitu retseptori türosiini kinaasi (RTK). Need hõlmavad kõiki trombotsüütidest pärineva kasvufaktori (PDGF-R) ja vaskulaarse endoteeli kasvufaktori retseptorite (VEGFR) retseptoreid, millel on roll nii tuumori angiogeneesis kui ka kasvajarakkudes levik.

Tootekirjeldus

Põhiomadusedcs

tootenimi Sunitiniibi malaat
CAS number 341031-54-7
Molekulivalem C22H27FN4O2
Molaarmass 398.474
Sünonüümid 557795-19-4;

Sutent;

Sunitiniibi malaat;

SU11248.

Välimus Valge pulber
Ladustamine ja käitlemine Hoidke seda toatemperatuuril ning eemal liigsest kuumusest ja niiskusest.

 

Sunitiniibi malaadi kirjeldus

Sunitiniib (mida Pfizer müüb Sutentina ja varem tuntud kui SU11248) on suukaudne, väikesemolekuliline, mitme sihtmärgiga retseptori türosiinikinaasi (RTK) inhibiitor, mille FDA kiitis heaks neerurakk-kartsinoomi (RCC) ja imatiniibi raviks - resistentne seedetrakti stroomakasvaja (GIST) 26. jaanuaril 2006. Sunitiniib oli esimene vähiravim, mis oli samaaegselt heaks kiidetud kahe erineva näidustuse jaoks.

 

Sunitiniibi malaadi toimemehhanism

Sunitiniib pärsib rakusignaali, suunates mitu retseptori türosiini kinaasi (RTK).

Nende hulka kuuluvad kõik trombotsüütidest pärineva kasvufaktori (PDGF-R) ja vaskulaarse endoteeli kasvufaktori retseptorid (VEGFR), millel on roll nii kasvaja angiogeneesis kui ka kasvajarakkude proliferatsioonis. Nende sihtmärkide samaaegne pärssimine vähendab seetõttu kasvaja vaskularisatsiooni ja käivitab vähirakkude apoptoosi ning põhjustab seega kasvaja kokkutõmbumist.

Sunitiniib pärsib ka CD117 (c-KIT), [2] retseptori türosiinikinaasi, mis (kui mutatsiooniga valesti aktiveeritakse) juhib enamikku seedetrakti stroomarakkude tuumoritest. Seda on soovitatav kasutada teise rea ravimina patsientidele, kelle kasvajatel tekivad mutatsioonid c-KIT-is, mis muudavad need imatiniibi suhtes resistentseks või kes ei talu seda ravimit.

 

Sunitiniibi malaadi rakendus

 Seedetrakti stroomakasvaja

Sarnaselt RCC-ga ei reageeri GIST tavaliselt tavapärasele kemoteraapiale ega kiiritusele. Imatiniib oli esimene vähiravim, mis osutus metastaatilise GIST-i jaoks tõhusaks ja oli selle haruldase, kuid väljakutsuva haiguse ravis suur areng.

 

 Meningioma

Sunitiniibi uuritakse neurofibromatoosiga seotud meningioma raviks.

 

 Pankrease neuroendokriinsed kasvajad

2010. aasta novembris saavutas Sutent Euroopa Komisjoni heakskiidu täiskasvanute haigusest progresseeruvate reumatiseerimata või metastaatiliste, hästi diferentseeritud pankrease neuroendokriinsete kasvajate raviks.

 

 Neerurakk-kartsinoom

Sunitiniib on heaks kiidetud metastaatilise RCC raviks. Teised ravivõimalused selles keskkonnas on pazopaniib (Votrient), sorafeniib (Nexavar), temsiroliimus (Torisel), interleukiin-2 (Proleukiin), everoliimus (Afinitor), bevatsizumab (Avastin) ja aldesleukiin.

 

Sunitiniibi malaatKõrvaltoimed ja hoiatus

Sunitiniibi kõrvaltoimeid peetakse mõnevõrra juhitavateks ja tõsiste kõrvaltoimete esinemissagedus on väike.

Kõige tavalisemad sunitiniibi kasutamisega seotud kõrvaltoimed on väsimus, kõhulahtisus, iiveldus, anoreksia, hüpertensioon, naha kollane värvimuutus, käte-jalgade nahareaktsioonid ja stomatiit. Platseebokontrolliga III faasi GIST uuringus olid sunitiniibi kui platseebo korral sagedamini esinenud kõrvaltoimed kõhulahtisus, anoreksia, naha värvimuutus, mukosiit / stomatiit, asteenia, muutunud maitse ja kõhukinnisus.

Selle aine olulise toksilisuse juhtimiseks oli vaja annust vähendada 50% -l RCC-s uuritud patsientidest.

Tõsiseid (3. või 4. astme) kõrvaltoimeid esineb ≤10% patsientidest ja nende hulka kuuluvad hüpertensioon, väsimus, asteenia, kõhulahtisus ja kemoteraapiast tingitud acral erüteem. Labori kõrvalekalded, mis on seotud sunitiniibi raviga, hõlmavad lipaasi, amülaasi, neutrofiile, lümfotsüüte ja trombotsüüte. Hüpotüreoidismi ja pöörduvat erütrotsütoosi on seostatud ka sunitiniibiga.

 

Viide

[1] USA Toidu- ja Ravimiamet (2006). "FDA kiitis heaks seedetrakti ja neeruvähi uue ravi".

[2] Hartmann JT, Kanz L (november 2008). "Sunitiniib ja perioodiline juuste depigmentatsioon ajutise c-KIT pärssimise tõttu". Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Arhiveeritud originaalist 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (veebruar 2009). “Seedetrakti stroomakasvaja: kliiniline ülevaade”. Hematool. Oncol. Clin. Põhja-Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (juuni 2009). „Kaugelearenenud seedetrakti stroomakasvaja Euroopas: ülevaade uuendatud ravisoovitustest”. Vähivastane ekspert. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / ajastu.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (juuni 2009). “Sunitiniib tahketes kasvajates”. Ekspertarvamus Investig Drugs. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] „Sutenti (sunitiniibmalaat) väljakirjutamise teave“. Pfizer, Inc, New York NY.