USA Siseriiklik kohaletoimetamine , Kanada kohalik kohaletoimetamine , Euroopa kohalik tarne

Lorcaserini (Belviq) pulber

Hinnang: SKU: 616202-92-7. Kategooria:

AASraw on sünteesi ja tootmisvõimsusega Lorcaserin (Belviq) pulbri (616202-92-7), CGMP-määruse ja jälgitavate kvaliteedikontrollisüsteemide gram-massikoguste järgi.

tühi

Tootekirjeldus

 

Lorcaseriin sissejuhatus

Tõhusa ja ohutu kehakaalu langetav ravimi tootmine on hirmutav ülesanne. Möödunud katsed on tulnud mitme kõrvalmõjuga, nagu südamekahjustus. Õnneks näitab uus uuring, et lorcaserin kaalulangus pill võib aidata teil loobuda liigse kaalu, ilma et peaks ohverdama oma südame tervist. Lorcaserin on imetajad, kes on FDA poolt 2012i heaks kiitnud. Aga mis on lorcaserin? Alljärgnevalt kirjeldatakse ravimit põhjalikult, selle keemilist struktuuri ja omadusi, kasutusviise, annuseid, ettevaatusabinõusid ja palju muud.

Toote nimetus: Lorcaserin / BELVIQ (lorkaseriini vesinikkloriid)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

 

Lorcaserini (Belviq) pulbervideo

 

 


 

I.Lorcaserin (Belviq) pulber põhitunnused:

 

Nimi: Lorcaserin (Belviq) pulber
CAS: 616202-92-7
Molekulaarne valem:  C11H14ClN
Molekulmass: 195.692
Sulupunkt: 212 ° C
Hoidmise temp: RT
Värvus: Valge kuni valkjas pulber

 


 

Lorcaseriin sissejuhatus

Tõhusa ja ohutu kehakaalu langetav ravimi tootmine on hirmutav ülesanne. Möödunud katsed on tulnud mitme kõrvalmõjuga, nagu südamekahjustus. Õnneks näitab uus uuring, et lorcaserin kaalulangus pill võib aidata teil loobuda liigse kaalu, ilma et peaks ohverdama oma südame tervist. Lorcaserin on imetajad, kes on FDA poolt 2012i heaks kiitnud. Aga mis on lorcaserin? Alljärgnevalt kirjeldatakse ravimit põhjalikult, selle keemilist struktuuri ja omadusi, kasutusviise, annuseid, ettevaatusabinõusid ja palju muud.

Toote nimetus: Lorcaserin / BELVIQ (lorkaseriini vesinikkloriid)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

 

Allpool on lorcaseriini keemiline struktuur 3-D konformatsioonis.

Lorcaserin (Belviq) pulber

 

Lorcaserini (belviq) keemilised omadused (CAS 616202-92-7)

Allpool on Lorcaserini (belviq) kokkuvõtlikud keemilised omadused; need on kiireks pilguks toodud allolevas tabelis.

 

Kinnistu nimi Vara väärtus
Kovalentaalselt tasutud üksuse arv 1
Isotoop Atom Count 0
Määramata Bond Stereocenter Count 0
Määratud Bond Stereocenter Count 0
Undefined Atom stereokeskus graafik 0
Määratletud Atomi stereokeskus 1
Heavy Atom Count 13
Ametlik tasu 0
Ühend on kanooniline Tõsi
XLogP3-AA 2.7
Täpne mass 195.081 g / mol
Monoisotoopide mass 195.081 g / mol
Topoloogiline Polari pindala 12 A ^ 2
Keerukus 172
Pööratav võlakirjade arv 0
Vesinikbondade aktsepteeritavate arv 1
Vesinikbondide annetajate arv 1
Molekulmass 195.69 g / mol
Disotsiatsioonikonstandid

 

pKa = 9.98 (est)

 

Lorcaserin HCL pulbri lihtne kirjeldus

Lorcaserin (Belviq) on söögiisu vähendav pill, mille on välja töötanud Arena Pharmaceuticals. See kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse serotoniini retseptori agonistideks. See on loodud aitama teil end täis tunda pärast seda, kui olete vähem toitu söönud. See pärsib söögiisu, aktiveerides 5-HT2C retseptorid, mis on ajupiirkonna serotoniini retseptorite tüübid (hüpotalamus), mis kontrollivad isu. Kui nad annavad märku, et keha on täis, siis saate sööma vähem, mis tähendab pika aja jooksul kehakaalu.

Belviq, kelle keemiline nimetus on (R) -8-kloro-1-metüül-XLUMX-tetrahüdro-2,3,4,5H-1-bensasepiinvesinikkloriidi poolhüdraat, on mõeldud suukaudseks manustamiseks. Selle molekulmass on 3 g / mol ja selle empiiriline valem on C11H15Cl2N • 0.5H2O. Selle struktuurivalem on järgmine:

 

Lorcaserin (Belviq) pulber

 

Lorcaserini vesinikkloriidhemihüdraadi lahustuvus vees on suurem kui 400 mg / ml. Belviqi tabletis on 10.4 milligrammi kristalset lorcaseriinvesinikkloriidhemihüdraati (valge kuni valkjas pulber), mis on võrdne 10.0 milligrammi veevaba lorcaseriinvesinikkloriidiga. See sisaldab ka muid koostisosi, sealhulgas magneesiumstearaat NF, talk USP, FD&C Blue # 2 alumiiniumlakk, titaandioksiid USP, polüetüleenglükool NF, polüvinüülalkohol USP, kolloidne ränidioksiid NF, kroskarmelloosnaatrium NF, ränistatud mikrokristalne tselluloos ja hüdroksüpropüültselluloos NF.

 

Lorcaseriini mehhanismi toime

Toidu- ja Ravimiameti juhiste alusel (2007) on Lorcaserin võimeline aitama täiskasvanutel saavutada kliiniliselt olulist kehakaalu langust. See kaalulangusravim on väidetavalt hästi toimiv, kui sellega kaasneb suurenenud füüsiline aktiivsus ja madala kalorsusega toitumine. See võib oluliselt kaasa aidata kroonilise kehakaalu reguleerimisele, eriti ülekaalulistele inimestele (vähemalt 27 kg / m2) või rasvunud (KMI vähemalt 30 kg / m2) See ravim võib aidata ka neid, kellel on üks või enam kaaluga seotud probleeme, näiteks 2 tüüpi diabeet, düslipideemia või hüpertensioon.

Lorcaserin on uudne isu vähendav tablett, mis toimib valikuliselt 5-HT-ga2C retseptori agonist hüpotalamuses, mille toime selektiivsus on 15 korda suurem afiinsus 5-HT suhtes2C  retseptorid kui 5-HT puhul2A  ja 100 korda kõrgem funktsionaalne selektiivsus 5-HT jaoks2C retseptorid kui 5-HT puhul2B.

5-HT2C retseptorid paiknevad peaaegu eranditult inimese ajus ja neid võib leida taalamusest, hüpotalamusest, ajukoorest, hipokampusest, koroidpõimikust, väikeajust ja mandelkehast. 5-HT2C retseptorite stimuleerimine hüpotalamuses aktiveerib POMC (proopiomelanokortiini) tootmise ja soodustab seetõttu küllastumise kaudu kaalu langetamist. Seda väidet toetavad tõestatud kliinilised uuringud ja muud uuringud. Kuigi tavaliselt arvatakse, et 5-HT2C retseptorid aitavad reguleerida söögiisu, endokriinset sekretsiooni ja meeleolu, pole söögiisu reguleerimise täpne toimimisviis teada.

 

Retseptor EC50 [nM] Ki[nM]
5-HT2C 39 13
5-HT2B 2380 147
5-HT2A 553 92

 

Lorcaserin HCL-i pulbri kasutamine

Kui me kaalume tõelist Lorcaserin'i kommentaare seal, siis on see tõenäoliselt parim kaalulangus pill turul täna. Teatud ülekaalulised inimesed, st need, kellel on kehakaaluga seotud meditsiinilised seisundid või kes on rasvunud, võivad sellest tootest oluliselt kasu saada.

Kui seda kasutatakse koos arsti poolt heakskiidetud treeningprogrammiga, madala kalorsusega dieedi programmiga ja elustiili muutustega, võib Lorcaserin aidata palju paremini kui lihtsalt kaalust alla võtta - see võib aidata vähendada rasvumisega kaasnevaid arvukaid terviseriske, sealhulgas kõrge vererõhk, diabeet, südamehaigused ja varane surm.

Vastavalt Haiguste Kontrolli Keskusele, kaotades ainult 5-i 10-ni protsenti kogu kehakaalust, võib olla mõningaid tervisega seotud eeliseid, nagu näiteks veresuhkru, vere kolesterooli ja vererõhu paranemine.

 

 Lorcaserin HCL pulbri annus

Täiskasvanud peaksid võtma kaks tableti päevas. Seetõttu peate iga kuu võtma 60i tablette. Vastavalt FDA-le peaks inimene oma tervisliku kehakaalu säilitamiseks oma uut elu jooksul kasutama.

Oluline on märkida, et 12 nädala pärast tuleks näha positiivseid tulemusi. Kui teil ei ole kaotatud vähemalt 5 protsenti teie algsest kehakaalust, soovitatakse teil lõpetada pillide kasutamine. Isegi jätkuvas kasutamises on vähem tõenäoline, et saavutate ja säilitate kliiniliselt olulist kehakaalu.

 

Lorcaserin HCL ettevaatusabinõud

Hea on meeles pidada, et teie tervishoiutöötaja on selle ravimi välja kirjutanud, sest nad on otsustanud, et teie saadav eelis on suurem kui kõrvaltoimete risk. Enamik inimesi, kes seda ravimit tarvitavad, ei näita tõsiseid kõrvaltoimeid.

Enne lorcaseriini võtmist andke oma apteekrile või arstile teada, kas olete selle ravimi suhtes allergiline; või kas teil on muid allergiaid. Lorcaserin sisaldab mitteaktiivseid koostisosi, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone või muid probleeme. Küsige oma apteekrilt teile üksikasju.

Enne selle ravimi kasutamist teavitage oma apteekrit või arsti oma haigusloost, eriti neeruprobleemidest, diabeedist, maksaprobleemidest, südamehaigustest (sh südameblokaadist, südameklapi haigusest, aeglasest südamelöögist, südamepuudulikkusest), mis võivad suurendada meeste valulik / pikaajaline erektsioon (sh deformeerunud peenis, Peyronie tõbi, hulgimüeloom, sirprakuline aneemia, leukeemia).

See söögiisu pärssiv pill võib muuta mõtlemise aeglaseks või uimaseks. Marihuaana või alkohol võivad neid mõjusid veelgi süvendada. Ärge kasutage masinaid, juhtige autot ega tehke midagi, mis nõuab erksust, kuni olete võimeline seda hoolikalt tegema. Piirake alkohoolseid jooke ja rääkige oma arstiga, kui kasutate marihuaanat.

Kui teile tehakse kirurgiline protseduur, on mõistlik öelda oma hambaarstile või arstile kõigist teie kasutatavatest toodetest (sealhulgas retseptita ravimid, taimsed ravimid ja retseptiravimid).

Kui elate diabeediga, võib see kehakaalu langetamise tablett mõjutada teie veresuhkrut. Kontrollige oma veresuhkru taset regulaarselt vastavalt soovitusele ja jagage oma tulemusi arstiga. Andke oma arstile teada, kui teil on madala veresuhkru sümptomid. Teie tervishoiutöötaja võib nõuda treeningprogrammi, dieedi või diabeediravimite kohandamist.

Seda ravimit ei tohi raseduse ajal võtta, kuna see võib kahjustada loodet. Küsige oma arstilt usaldusväärsete rasestumisvastaste vormide rakendamise kohta. Kui olete rase või rasestute, rääkige sellest kohe oma tervishoiutöötajale.

Siiani pole teada, kas see ravim eritub rinnapiima. Imiku ohu vältimiseks ei ole selle ravimi kasutamisel imetamine soovitatav. Enne rinnaga toitmist pidage kindlasti nõu oma arstiga.

Enne lorcaseriini kasutamise alustamist ja alati, kui saate uuesti täita, lugege hoolikalt oma arsti infolehte, kui see on teie arstilt saadaval. Kui teil on küsimusi, pidage nõu oma apteekriga.

Võtke seda söögiisu vähendavat pilli suu kaudu koos toiduga või ilma, vastavalt apteegi juhistele, tavaliselt kaks korda päevas. Kasutage seda ravimit regulaarselt, et sellest maksimumi võtta. Selle meeles pidamiseks võtke pilli iga päev samal kellaajal.

Lorcaserin on harjumuse moodustav ravim. Ärge suurendage annust ega võta seda tableti sagedamini kui ette nähtud. Teie seisund ei pruugi kiiremini paraneda ja kõrvaltoimete oht võib suureneda.

Rasked ravimite koostoimed võivad toimuda siis, kui ravimit kasutatakse koos lortsatseriini tabletiga. Rääkige oma arstile kõigi praegu kasutatavate ravimite ja kõigi teiste retseptide kasutamisest, mis te alustate või lõpetate.

Lorcaserin kaalulangus pillid ei ole lubatud kasutamiseks 18 aastastel noorematel.

 

Kuidas Lorcaserin HCL pulbrit võtta?

Ärge närige, purustage ega purustage toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti. Lihtsalt neelake see tervelt.

Lorcaserin'i isu supressant on vaid osa terviklikust raviprogrammist, mis peaks hõlmama ka kehalist kehakaalu, kaalujälgimist, toitumist ja alati veresuhkru testimist. Järgige oma ravimeid, toitumist ja treeninguprotseduure väga rangelt.

Säilitage ravimeid toatemperatuuril kuumusest ja niiskusest eemal.

Hoidke kogu pudelitest saadud ravimite kogust. Lorcaserin kaalulangus pill on kuritarvitamise ravim, ja te peaksite alati teadma, kas keegi kasutab teie ravimit ilma retseptita või valesti.

Ärge kunagi jagage lorcaserin ravimit kellegi teisega. Hoidke ravimit kohas, kus keegi teine ​​seda ei suuda.

 

Mis juhtub, kui te jääte Lorcaserin'i annuse vahele?

Võtke lihtsalt ära võtmata annus kohe, kui te meenutate. Vastamata annust tuleb vahele jätta, kui järgmise plaanilise annuse aeg on peaaegu sama. Ärge võtke lisaannust, et korvata tühjaks jäänud annuse.

 

Mis juhtub, kui te saate Lorcaserin'i üleannustamist?

Otsige kiirabi või võtke 1-800-222-1222 kaudu ühendust mürgiste abivardadega.

 

Mida peaksin vältima lorcaserin'i võtmise ajal?

Ärge võtke muid arsti käsutuses olevaid teisi ravimeid ilma retseptita või retseptita. Ärge võtke loskaaseriini tablette võtke külma või köha ravimeid.

 

Millised teised ravimid võivad lokkaseriini mõjutada?

Järgmised ravimid võivad mõjutada lorcaseriini toimet:

  • "Triptaan", mis on migreeni peavalu ravimid - nagu Maxalt, Zomig almotriptaan, rizatriptaan, sumatriptaan, frovatriptaan, zolmitriptaan, Imitrex ja teised.
  • Cabergoline;
  • linezolid;
  • mis tahes antidepressant
  • liitium;
  • Naistepuna;
  • erektsioonihäirete ravimid - Levitra, Viagra avanafiil, Cialis, sildenafiil, tadalafiil jt;
  • tramadool;
  • trüptofaan (tuntud ka kui L-trüptofaan);
  • köha või külmetusravimid, mis sisaldavad dekstrometorfaani, või
  • ravimid vaimuhaiguste, meeleolu või ärevushäirete raviks.

Eespool toodud loetelu pole ammendav. Teised ravimid võivad mõjutada lokatseriini, ja kõik selle ravimi juhendis ei ole loetletud kõiki võimalikke koostoimeid.

 

BBC aruanded Lorcaserini HCL-i ohutuse ja efektiivsuse kohta (CAS 616202-92-7)

Lorcaserin'i kohta on mitmed BBC aruanded, mis käsitlevad mitte ainult ravimi efektiivsust, vaid ka ohutust. BBC-i andmetel näitab New England Journal of Medicine hiljuti tehtud uuring, et inimesed, kes kasutavad lorkaaseriini söögiisu vähendavat pillit, kaotas keskmiselt umbes 8.8lb (4kg) umbes kolme ja pool aastat. Selle uuringu tulemused tõestasid, et lorkaaseriin on kahtlemata üks parimaid kehakaalu langetamise tablette.

Aruandes öeldakse ka seda ravimit, kuna see toimib söögiisu pärssimisega, ärge kasutage kasutajaid südamehaiguse kõrge riski tõttu. Avaldatud uuringus järgnes 12,000 kuude jooksul USA-s ilmatu 40i rasvunud või ülekaalulisusega patsiendid.

Umbes kolm ja pool aastat olid lorkaaseriini kasutavad täiskasvanud, dr Erin Bohula üks uuringu juhtivatest teadlastest, kolm korda rohkem tõenäosust, et nad ei vähendanud 5-10% oma kehamassist kui platseebot saanud.

Südamevetikat läbiviidud testid ei näidanud olulisi erinevusi platseebot kasutavate südameklappide suhtes. Pidades silmas, et see on peamine mure teiste salenemist põhjustavate pillide ohutuse pärast, võib lorcaseriin olla parimaks kaalukaotuspilliks.

Ka ravimit tarvitanud täiskasvanutel oli II tüübi diabeedi risk madal. Pill maksab USA-s umbes 2–155 naela (225–220 dollarit) kuus. Lorcaserin pakub suurepärast alternatiivi invasiivsetele kehakaalu alandavatele protseduuridele, nagu näiteks mao ribaoperatsioon.

Teises BBC aruandes oli Aberdeeni ülikooli Rowetti instituudi teadlaste uuring, mis viis läbi söögiisu. Teadlased ütlesid, et nende söögiisu uurimine viis nad konkreetsesse ajuossa.

Nad märkasid, et mõjutades neid spetsiifilisi rakke ravimitega, suutsid nad toitu tarbida. Kuna lorcaseriin toimib selle mehhanismi abil, ei võimalda selle uuringu tulemused mitte ainult avada uusi ravimeid, nagu lorcaseriini, vaid ka tugevdada seda, mida eksperdid lorkaaseriini usuvad, selle ohutus ja tõhusus.