Erlotiniibi (183321-74-6) pulber - tootja tehase tarnija
AASraw toodab lahtiselt kannabidiooli (CBD) pulbrit ja kanepi eeterlikku õli!

Erlotiniib

Hinnang: Kategooria:

Muuhulgas kaubamärgi Tarceva all müüdav Erlotiniibi pulber on ravim, mida kasutatakse mitteväikerakk-kopsuvähi (NSCLC) ja kõhunäärmevähi raviks. Täpsemalt kasutatakse seda NSCLC korral koos epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR) mutatsioonidega - kas eksoni 19 deletsiooni (del19) või eksoni 21 (L858R) asendusmutatsiooniga - mis on levinud teistesse kehaosadesse.

Tootekirjeldus

Põhiomadused

tootenimi Erlotiniibi pulber
CAS number 183321-74-6
Molekulivalem C22H23N3O4
Vormel Kaal 393.443
Sünonüümid CP-358774;

OSI774;

Erlotiniibipulbri vaba alus;

183321-74-6.

Välimus Valge kuni valkjas kristalliline pulber
Ladustamine ja käitlemine Kuiv, pime ja 0–4 ° C lühiajaliselt (päevad kuni nädalad) või –20 ° C pikaajaliselt (kuud kuni aastad).

 

Erlotiniibi pulbri kirjeldus

Erlotiniibipulber, mida müüakse muu hulgas kaubamärgi Tarceva all, on ravim, mida kasutatakse mitteväikerakk-kopsuvähi (NSCLC) ja kõhunäärmevähi raviks. Täpsemalt kasutatakse seda NSCLC korral koos epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR) mutatsioonidega - kas eksoni 19 deletsiooni (del19) või eksoni 21 (L858R) asendusmutatsiooniga - mis on levinud teistesse kehaosadesse. Seda võetakse suu kaudu.

Erlotiniibi pulber on kinasoliini derivaat, millel on kasvajavastased omadused. Adenosiinitrifosfaadiga konkureerides seondub erlotiniibipulber pöörduvalt epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR) türosiinikinaasi rakusisese katalüütilise domeeniga, pärssides seeläbi pöörduvalt EGFR fosforüülimist ning blokeerides EGFR aktivatsiooniga seotud signaaliülekande sündmused ja kasvajaga seotud toimed.

Erlotiniibipulber kiideti Ameerika Ühendriikides meditsiiniliseks kasutamiseks heaks 2004. aastal. See on Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite loendis, kus on loetletud tervisesüsteemis vajalikud kõige ohutumad ja tõhusamad ravimid.

 

Erlotiniibi pulbri toimemehhanism

Erlotiniibi pulber on epidermaalse kasvufaktori retseptori inhibiitor (EGFR inhibiitor). Ravim järgib Iressat (gefitiniibi), mis oli esimene seda tüüpi ravim.

Erlotiniibipulber on suunatud konkreetselt epidermaalse kasvufaktori retseptori (EGFR) türosiinikinaasile, mis on vähi eri vormides väga ekspresseeritud ja aeg-ajalt muteerunud. See seondub pöörduvalt retseptori adenosiinitrifosfaadi (ATP) seondumissaidiga. Signaali edastamiseks peavad homodimeeri moodustamiseks kokku tulema kaks EGFR molekuli.

Seejärel kasutavad nad ATP molekuli üksteise fosforüülimiseks türosiini jääkidel, mis genereerib fosfotürosiinijääke, värbates fosfotürosiini siduvaid valke EGFR-i, et kokku panna valgukomplekse, mis viivad tuumale signaalikaskaadid või aktiveerivad teisi rakulisi biokeemilisi protsesse. Kui erlotiniibipulber seondub EGFR-iga, ei ole fosfotürosiini jääkide moodustumine EGFR-is võimalik ja signaalikaskaade ei alustata.

Erlotiniibipulber on ka türosiini kinaasi retseptori inhibiitor, mida kasutatakse kaugelearenenud või metastaatilise pankrease või mitteväikerakk-kopsuvähi ravis. Erlotiniibi pulberravi on seotud seerumi aminotransferaasi taseme mööduva tõusuga ravi ajal ja harva kliiniliselt ilmnenud ägeda maksakahjustuse korral.

 

Erlotiniibi pulbri pealekandmine 

Erlotiniibi pulber on pöörduv esimese põlvkonna retseptori türosiinkinaasi inhibiitor (koos gefitiniibiga), mis toimib peamiselt epidermise kasvufaktori retseptorile (EGFR), mis on ErbB retseptorite perekonna liige. Ravim interakteerub nii metsiktüübi kui mutatsiooni EGFR-iga. ErbB perekond võib moodustada homodimeere või heterodimeere, mis on sageli seotud paljude inimestel uuritud kartsinoomide allavoolu mõjudega ja patogeneesiga. Retseptori türosiinikinaasi inhibiitorid (TKI) takistavad nende substraadi fosforüülimist raku signaalirajal. EGFR mängib tavaliselt rolli paljudes rakufunktsioonides, sealhulgas diferentseerumises, proliferatsioonis ja angiogeneesis, mis kõik on vähi tunnused.

EGFR mutatsioon NSCLC-s on tavaliselt aktiveeriv mutatsioon. Mõned patsiendi omadused, mis muudavad EGFR-i mutatsiooni tõenäolisemaks, ei sisalda histoloogilise analüüsi, Aasia etnilise päritolu ja naissoost kinnitatud suitsetamise anamneesi. Sageli esinevad sekundaarsed mutatsioonid EGFR-is, mida see artikkel kirjeldab allpool.

 

Erlotiniibi pulbri kõrvaltoimed ja hoiatus

Erlotiniibi pulbrit kasutavatel patsientidel on sagedased järgmised kõrvaltoimed:

▪ lööve

▪ Kõhulahtisus

▪ Kehv isu

▪ Väsimus

▪ õhupuudus

▪ köha

▪ Iiveldus ja oksendamine

 

Need kõrvaltoimed on vähem levinud kõrvaltoimed patsientidel, kes saavad Erlotiniibi pulbrit:

▪ nakkus

▪ Suuhaavandid

▪ Sügelemine

▪ Kuiv nahk

▪ Silmade ärritus

▪ kõhuvalu

 

Kõiki kõrvaltoimeid pole eespool loetletud. Mõned haruldased (esinevad vähem kui 10% patsientidest) ei ole siin loetletud. Siiski peaksite ebaharilike sümptomite ilmnemisel alati oma tervishoiuteenuse osutajat teavitama.

 

Viide

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Erlotiniibil põhinev dubletti suunatud ravi versus erlotiniibipulber ainult varem ravitud kaugelearenenud mitteväikerakk-kopsuvähi korral: metaanalüüs 24 randomiseeritud kontrollitud uuringud. Oncotarget. 2017. aasta 31. mai; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22. september Ülevaade. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitiniibi- või erlotiniibipulber vs kemoteraapia EGFR-i mutatsioonpositiivse kopsuvähi korral: patsiendi individuaalsed andmed üldise elulemuse metaanalüüs. J Natl Cancer Inst. 2017 juuni 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Ülevaade. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Gefitiniibi, erlotiniibipulbri ja afatiniibi võrdlus mitteväikerakk-kopsuvähis: metaanalüüs. Int J Vähk. 2017 juuni 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27. märts. Ülevaade. PubMed PMID: 28295308.

[4] “Erlotiniibipulbri (Tarceva) kasutamine raseduse ajal”. Drugs.com. 1. november 2019. Vaadatud 23. detsembril 2019.

[5] “Erlotiniibipulbri monograafia spetsialistidele”. Drugs.com. Vaadatud 12. novembril 2019.

[6] „Tarcevaerlotiniibipulbri vesinikkloriidi tablett”. DailyMed. 12. detsember 2018. Vaadatud 23. detsembril 2019.

[7] „Ravimi heakskiitmise pakett: Tarceva (Erlotiniibi pulber) NDA # 021743”. USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA). 28. märts 2005. Vaadatud 23. detsembril 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Epidermise kasvufaktori retseptori türosiinikinaas vähivastase ravi sihtmärgina". Narkootikumid. 60 Lis 1: 15–23, arutelu 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.