Ceritiniibi (LDK378) pulber - tootja tehase tarnija
AASraw toodab lahtiselt kannabidiooli (CBD) pulbrit ja kanepi eeterlikku õli!

Tseritiniib (LDK378)

Hinnang: Kategooria:

Ceritiniibi pulbrit kasutatakse metastaatilise mitteväikerakk-kopsuvähiga (NSCLC) patsientide raviks, kellel on anaplastilise lümfoomi kinaasi (ALK) suhtes positiivne seisund ja kelle tuumorid progresseeruvad või ei talu krotiniibi (kritsotiniib).

Tootekirjeldus

Põhiomadused

tootenimi Ceritiniibi (LDK378) pulber
CAS number 1032900-25-6
Molekulivalem C28H36CIN5O3S
Vormel Kaal 558.135
Sünonüümid LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Välimus Valge kuni valkjas pulber
Ladustamine ja käitlemine Hoidke seda toatemperatuuril ning eemal liigsest kuumusest ja niiskusest.

 

Ceritiniibi (LDK378) pulberKirjeldus

Tseritiniibi pulbrit kasutatakse anaplastilise lümfoomi kasvaja-positiivse (ALK +) metastaatilise mitteväikerakk-kopsuvähiga (NSCLC) patsientide raviks, kes on pärast krizotiniibiga ravi krizotiniibi halvenenud või talumatud.

Anaplastilise lümfoomi kinaasi (ALK) kui onkogeense juhi kromosoomide ümberkorraldused on põhjalikult muutnud mitteväikerakk-kopsuvähi ravi. Viimasel kümnendil on ALK-ga ümberkorraldatud mitteväikerakk-kopsuvähi efektiivseks isikupärastatud strateegiaks osutunud suunatud ravimid. Hästi kavandatud I / II faasi uuringutel põhinev tugevate ALK inhibiitorite, nagu krisotiniib ja hiljuti tseritiniibi (LDK378) pulber, kiirendatud heakskiit on olnud kliiniliste vähiuuringute puhul märkimisväärne edu ja aitab kaasa onkogeense sihipärase ravi uuele ajastule. elegantne kliinilise uuringu kujundus. Samuti on esitatud tseritiniibipulber, mis on tugev alternatiiv krizotiniibile ALK-ga ümberkorraldatud mitteväikerakulise kopsuvähi korral.

 

Ceritiniibi (LDK378) pulber Tegevusmehhanism

Ceritiniibi pulbrit kasutatakse metastaatilise mitteväikerakk-kopsuvähiga (NSCLC) patsientide raviks, kellel on anaplastilise lümfoomi kinaasi (ALK) suhtes positiivne seisund ja kelle tuumorid progresseeruvad või ei talu krotiniibi (kritsotiniib).

Ceritiniibi pulber on anaplastilise lümfoomi kinaasi (ALK) selektiivne ja tugev inhibiitor. Normaalses füsioloogias toimib ALK närvisüsteemi koe arengu ja funktsiooni võtmetähtsusega sammuna. Kuid kromosoomide translokatsioon ja fusioon tekitavad ALK onkogeense vormi, mis on seotud NSCLC progresseerumisega. Seega pärsib keritiniibipulber seda muteerunud ensüümi ja peatab rakkude paljunemise, peatades lõpuks vähi progresseerumise. Kuna tseritiniibipulbrit peetakse suunatud vähiraviks, on vaja FDA poolt heaks kiidetud testi, et teha kindlaks, millised patsiendid on tseritiniibipulbri kandidaadid. See Roche poolt välja töötatud test on VENTANA ALK (D5F3) CDx test ja seda kasutatakse ALK-positiivsete NSCLC-patsientide kindlakstegemiseks, kellele tsütitiniibipulbriravi oleks kasulik.

 

Ceritiniibi (LDK378) pulber taotlus

Ceritiniibi pulber on anaplastilise lümfoomikinaasi (ALK) positiivne inhibiitor, mida kasutatakse peamiselt metastaatilise NSCLC raviks. Varem oli see näidustatud ainult patsientidele, kellel oli tekkinud resistentsus krizotiniibi, teise ALK-positiivse inhibiitori suhtes, kuid mille kasutamist on sellest ajast alates laiendatud olla metastaatilise NSCLC peamine variant.

 

Ceritiniibi (LDK378) pulber Kõrvaltoimed ja hoiatus

Tõsiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad seedetrakti toksilisus, hepatotoksilisus, interstitsiaalne kopsuhaigus, pikenenud QT sündroom, hüperglükeemia, bradükardia ja pankreatiit.

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimeteks olid kõhulahtisus, iiveldus, maksaensüümide aktiivsuse tõus, oksendamine, kõhuvalu, väsimus, söögiisu vähenemine ja kõhukinnisus. Maksaensüümide aktiivsuse suurenemise ohu tõttu tuleb esimese 9 ravinädala jooksul maksafunktsiooni testid teha iga kahe nädala tagant.

Lõpuks on tseritiniibipulber nii ensüümi CYP3A4 substraat kui ka tugev inhibiitor, mistõttu tuleb hoolikalt jälgida ravimeid, mis võivad tsütitiniibipulbriga suhelda.

 

Helistage kohe ka oma arstile, kui teil on:

▪ tugev kõhulahtisus;

▪ peavalu, segasus, vaimse seisundi muutus, nägemise kaotus, krambid (krambid);

▪ vähene või üldse mitte urineerimine;

▪ ebatavaline verejooks (ninaverejooks, tugev menstruaalverejooks) või mõni muu verejooks, mis ei peatu;

▪ maoverejooksu tunnused - verine või tõrva väljaheide, vere või oksendamine, mis sarnanevad kohvipaksuga;

▪ südameprobleemid - valu rinnus, valu lõualuus või õlas, turse, kiire kaalutõus, õhupuudus;

▪ verehüübe tunnused - äkiline tuimus või nõrkus, probleemid nägemise või kõnega;

▪ maksaprobleemid - tume uriin, savist väljaheide, kollatõbi (naha või silmade kollasus);

▪ madal kaltsiumi tase - lihasspasmid või -kontraktsioonid, tuimus või kipitustunne (suu ümbruses, sõrmedes ja varvastes);

▪ kõrgenenud vererõhk - tugev peavalu, hägune nägemine, kaela või kõrvade pekslemine, ärevus, ninaverejooks.

Teie vähiravi võidakse edasi lükata või see võib jäädavalt katkestada, kui teil on teatud kõrvaltoimeid.

 

Viide

[1] „Zykadia (tseritiniibipulber) kapslid suukaudseks kasutamiseks. Täielik teave ravimi väljakirjutamise kohta ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Vaadatud 14. veebruaril 2017.

[2] „Ravimainete rahvusvahelised mittekaubanduslikud nimetused (INN). Soovitatavad rahvusvahelised mittevaralised nimed: loend 71 ”(PDF). Maailma Terviseorganisatsioon. 2014. lk. 79. Vaadatud 14. veebruaril 2017

[3] “FDA kiitis heaks ceritiniibipulbri ALK-positiivse kopsuvähi korral”. Medscape. 29. aprill 2014.

[4] „Retseptiandmed“ (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Vaadatud 2019.

[5] "FDA laiendab keritiniibipulbri heakskiitu kopsuvähi jaoks". Riiklik vähiinstituut. 27. juuni 2017.