USA Siseriiklik kohaletoimetamine , Kanada kohalik kohaletoimetamine , Euroopa kohalik tarne

Afatiniib

Hinnang: Kategooria:

Muuhulgas kaubamärgi Gilotrif all müüdav afatiniib on ravim, mida kasutatakse mitteväikerakk-kopsuvähi (NSCLC) raviks. See kuulub türosiinikinaasi inhibiitorite ravimite perekonda. Seda võetakse suu kaudu.

Tootekirjeldus

Põhiomadused

tootenimi Afatiniib
CAS number 439081-18-2
Molekulivalem C24H25CIFN5O3
Vormel Kaal 485.9
Sünonüümid Afatiniib;

439081-18-2;

850140-72-6;

BIBW2992;

Tovok.

Välimus Valge kristalliline pulber
Ladustamine ja käitlemine Hoidke seda toatemperatuuril ning eemal liigsest kuumusest ja niiskusest.

 

Afatiniibi kirjeldus

Muuhulgas kaubamärgi Gilotrif all müüdav afatiniib on ravim, mida kasutatakse mitteväikerakk-kopsuvähi (NSCLC) raviks. See kuulub türosiinikinaasi inhibiitorite ravimite perekonda. Seda võetakse suu kaudu.

Afatiniibi kasutatakse peamiselt NSCLC juhtude raviks, millel on mutatsioonid epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR) geenis.

 

Afatiniibi toimemehhanism

Nagu lapatiniib ja neratiniib, on ka afatiniib valgukinaasi inhibiitor, mis pärsib pöördumatult ka inimese epidermaalse kasvufaktori retseptori 2 (Her2) ja epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR) kinaase. Afatiniib ei ole aktiivne mitte ainult EGFR-i mutatsioonide vastu, mille sihtmärgiks on esimese põlvkonna türosiin-kinaasi inhibiitorid (TKI), nagu erlotiniib või gefitiniib, vaid ka vähem levinud mutatsioonide vastu, mis on nende ravimite suhtes resistentsed. Kuid see ei ole aktiivne T790M mutatsiooni vastu, mis tavaliselt nõuab kolmanda põlvkonna ravimeid nagu osimertiniib. Selle täiendava aktiivsuse tõttu Her2 vastu uuritakse seda rinnavähi, samuti teiste EGFR- ja Her2-tüüpi vähkide suhtes.

 

Afatiniibi kasutamine

Afatiniib on saanud regulatiivse heakskiidu kasutamiseks mitteväikerakk-kopsuvähi ravis, kuigi on olemas tõendeid, mis toetavad selle kasutamist teiste vähkide, näiteks rinnavähi korral.

 

Afatiniibi kõrvaltoimed ja hoiatus

Väga sage (> 10% sagedusest)

▪ Kõhulahtisus (> 90%)

▪ Lööve / dermatiidi akne

▪ Stomatiit

▪ paronühhia

▪ Söögiisu vähenemine

▪ ninaverejooks

▪ sügelus

▪ Kuiv nahk

 

Sage (sagedus 1–10%)

▪ Dehüdratsioon, maitse muutused, silmade kuivus

▪ tsüstiit, heiliit, palavik

▪ nohu / kinnine nina

▪ Madal kaaliumisisaldus veres

Konjunktiviit

▪ ALAT taseme tõus

▪ Suurenenud AST

▪ Käe-jala sündroom

▪ lihasspasmid

▪ Neerukahjustus ja / või puudulikkus

 

Aeg-ajalt (sagedus 0.1–1%)

▪ keratiit

▪ interstitsiaalne kopsuhaigus

 

Viide

[1] „Gilotrif (afatiniib) õhukese polümeerikattega tablett“. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 18. oktoober 2019. Vaadatud 4. novembril 2020.

[2] Spreitzer H (13. mai 2008). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (saksa keeles) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (detsember 2008). "BIBW-2992, kahe retseptoriga türosiinikinaasi inhibiitor tahkete kasvajate raviks". Praegune arvamus uurimisravimite kohta. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] „Afatiniib”. USA Toidu- ja Ravimiamet. 12. juuli 2013. [surnud link] [5] „Giotrif Afatiniib (kui afatiniibi dimaleaat)“ (PDF). TGA e-äri teenused. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7. november 2013. - 28. jaanuar 2014.

[6] Vavalà T (2017). "Afatiniibi roll kaugelearenenud kopsu lamerakk-kartsinoomi ravis". Kliiniline farmakoloogia. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.