Afatiniib (BIBW2992) - tootja tehase tarnija
AASraw toodab lahtiselt kannabidiooli (CBD) pulbrit ja kanepi eeterlikku õli!

Afatiniib (BIBW2992)

Hinnang: Kategooria:

Afatiniibi pulber, mida müüakse muu hulgas kaubamärgi all Gilotrif, on ravim, mida kasutatakse mitteväikerakk-kopsuvähi (NSCLC) raviks. See kuulub türosiinikinaasi inhibiitorite ravimite perekonda. Seda võetakse suu kaudu.

Tootekirjeldus

Põhiomadused

tootenimi Afatiniibi pulber (BIBW2992)
CAS number 850140-73-7
Molekulivalem C32H33CIFN5O11
Vormel Kaal 718.09
Sünonüümid 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatiniibi pulbri dimaleaat;

Välimus Helekollane pulber
Ladustamine ja käitlemine Kuiv, pime ja 0–4 ° C lühiajaliselt (päevad kuni nädalad) või –20 ° C pikaajaliselt (kuud kuni aastad).

 

Afatiniibi pulbri kirjeldus

Afatiniibi pulber, mida müüakse muu hulgas kaubamärgi all Gilotrif, on ravim, mida kasutatakse mitteväikerakk-kopsuvähi (NSCLC) raviks. See kuulub türosiini kinaasi inhibiitorite ravimite perekonda. Seda võetakse suu kaudu. Seda kasutatakse peamiselt NSCLC juhtude raviks, millel on mutatsioonid epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR) geenis.

Türosiinikinaaside perekonna ErbB pöördumatu inhibiitori afatiniibipulber (BIBW2992) pärsib EGF-i poolt indutseeritud EGFR-i fosforüülimist ja rakkude proliferatsiooni mitmesugustes EGFR-i üleekspresseerivates ja HER2-ekspresseerivates rakuliinides nagu A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 ja BT-474.

Komponenti on laialdaselt kasutatud ka erinevates loommudelites EGFR / HER2 rolli uurimiseks. Afatiniibi pulbri suukaudne manustamine pärssis vähirakkude kasvu ja ellujäämist ning pärssis kasvaja regressiooni ksenotransplantaadi ja transgeensete kopsuvähi mudelites. Lisaks identifitseeritakse afatiniibi pulber EGFR-i blokaatorina, mis on heaks kiidetud EGFR-i muteerunud mitteväikerakk-kopsuvähiga patsientide raviks.

 

Afatiniibi pulbri toimemehhanism

Nagu lapatiniib ja neratiniib, on ka afatiniibi pulber proteiinkinaasi inhibiitor, mis pärsib pöördumatult ka inimese epidermaalse kasvufaktori retseptori 2 (Her2) ja epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR) kinaase.

Afatiniibi pulber ei ole aktiivne mitte ainult EGFR-i mutatsioonide vastu, mille sihtmärgiks on esimese põlvkonna türosiin-kinaasi inhibiitorid (TKI), nagu erlotiniib või gefitiniib, vaid ka vähem levinud mutatsioonide vastu, mis on nende ravimite suhtes resistentsed.

Kuid see ei ole aktiivne T790M mutatsiooni vastu, mis tavaliselt nõuab kolmanda põlvkonna ravimeid nagu osimertiniib. Tänu täiendavale aktiivsusele Her2 vastu uuritakse seda nii rinnavähi kui ka teiste EGFR ja Her2 põhjustatud vähkkasvajate suhtes.

 

Afatiniibi pulbri pealekandmine

Afatiniibi pulber on suu kaudu biosaadav anilino-kinasoliini derivaat ja retseptori türosiinikinaasi (RTK) epidermaalse kasvufaktori retseptori (ErbB; EGFR) perekonna inhibiitor, millel on kasvajavastane toime.

Afatiniibi pulber on ka suu kaudu biosaadav topeltretseptori türosiinikinaasi (RTK) inhibiitor, millel on potentsiaalne kasvajavastane toime. EGFR / HER2 türosiinkinaasi inhibiitor BIBW 2992 seondub pöördumatult inimese epidermise kasvufaktori retseptoritega 1 ja 2 (EGFR-1; HER2) ja pärsib neid, mis võib põhjustada kasvaja kasvu ja angiogeneesi pärssimist. EGFR / HER2 on RTK-d, mis kuuluvad EGFR-i perekonda; mõlemad mängivad peamist rolli kasvajarakkude proliferatsioonis ja kasvaja vaskularisatsioonis ning on paljude vähirakkude tüüpides üleekspresseeritud.

Afatiniibi pulber on Boehringer Ingelheimi välja töötatud metastaatilise mitteväikerakk-kopsuvähi (NSCLC) raviks heaks kiidetud suures osas maailmas (sealhulgas Ameerika Ühendriikides, Kanadas, Ühendkuningriigis ja Austraalias). See toimib angiokinaasi inhibiitorina.

 

Afatiniibi pulbri kõrvaltoimed ja hoiatus

Järgmised kõrvaltoimed on afatiniibi pulbrit kasutavatel patsientidel sagedased (esinevad enam kui 30% -l):

▪ Kõhulahtisus

▪ Akneiformne purse (aknet meenutav nahahaiguste rühm)

▪ Suuhaavandid

▪ paronühhia (küünte infektsioon)

▪ Suukuivus

 

Need on afatiniibi pulbrit saavatel patsientidel vähem levinud kõrvaltoimed (esinevad 10–29% -l):

▪ Söögiisu vähenemine

▪ Sügelemine

▪ Kaalulangus

▪ Ninast veritsevad

▪ tsüstiit (põieinfektsioon)

▪ Heiliit (huulepõletik)

▪ Palavik

▪ hüpokaleemia (madal kaaliumisisaldus)

Konjunktiviit (roosa silm)

▪ rinorröa (nohu)

▪ maksaensüümide aktiivsuse tõus

Kõiki kõrvaltoimeid pole eespool loetletud. Mõned haruldased (esinevad vähem kui umbes 10 protsendil patsientidest) ei ole siin loetletud. Teatage ebatavalisi sümptomeid alati oma tervishoiuteenuse osutajale.

 

Olulised asjad, mida meeles pidada afatiniibipulbri kõrvaltoimete kohta:

▪ Enamikul inimestel ei esine kõiki loetletud afatiniibipulbri kõrvaltoimeid.

▪ Afatiniibi pulbri kõrvaltoimed on nende alguse, kestuse ja raskusastme järgi sageli prognoositavad.

▪ Afatiniibi pulbri kõrvaltoimed on peaaegu alati pöörduvad ja kaovad pärast ravi lõppu.

▪ Afatiniibi pulbri kõrvaltoimed võivad olla üsna juhitavad. Afatiniibipulbri kõrvaltoimete minimeerimiseks või vältimiseks on palju võimalusi.

 

Viide

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatiniibi pulber (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014 27. mai pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub enne printimist] Ülevaade. Prantsuse keel. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch, FR. Afatiniibipulbri kliiniline ja võrdlev kasulikkus mitteväikerakk-kopsuvähi korral. Bioloogika. 2014 23. aprill; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Ülevaade. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatiniibipulber EGFR-positiivse mitteväikerakk-kopsuvähiga patsientide raviks. Narkootikumid täna (Barc). 2013 september; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / punkt.2013.49.9.2016610. Ülevaade. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatiniibi pulber, erlotiniib ja gefitiniib EGFR mutatsioonipositiivse kopsu adenokartsinoomi esmavaliku ravis: ülevaade. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 19. august. Ülevaade. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Afatiniibipulbri roll mitteväikerakk-kopsuvähi ravis. Ekspertarvamus Drug Metab Toxicol. 2013 november; 9 (11): 1529–39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 28. august. Ülevaade. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Afatiniibi pulber: esimene ülemaailmne heakskiit. Narkootikumid. 2013 september; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Ülevaade. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (detsember 2008). "BIBW-2992, kaheretseptoriline türosiinikinaasi inhibiitor tahkete kasvajate raviks". Praegune arvamus uurimisravimite kohta. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR jt. (August 2008). "BIBW2992, pöördumatu EGFR / HER2 inhibiitor, mis on prekliinilistes kopsuvähi mudelites väga efektiivne". Onkogeen. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.